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SSIR类治疗抑郁症的药物研究进展
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SSIR类治疗抑郁症的药物研究进展

    随着人们生活节奏的加快，抑郁症的发病率正逐年增加，世界卫生组织（ WHO ）预计到 2020 年，抑郁症将成为导致残疾的第二大起因。尽管抑郁症能导致严重残疾，但通过正确的治疗， 80% 的患者会得到恢复，除了进行非药物性治疗（如精神疗法），还可借助于药物治疗。 20 世纪 50 年代出现了第一代抗抑郁药，即三环类（ TCA ）抗抑郁药，第二代抗抑郁药为单胺氧化酶抑制剂类（ MAO Inhibitor ） , 到了 80 年代后期出现了第三代抗抑郁药即选择性 5-HT 重摄取抑制剂（ SSRI ）后，由于其良好的安全性能，已渐渐取代了 TCA 而成为抗抑郁药市场上的主导产品。

    本类已上市的药物有氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰、氟伏沙明，均已在国内上市。

    发展动态

    1 、手性转换：草酸依地普仑是西酞普兰（ Citalopram ）的活性 S- 对映异构体，西酞普兰为外消旋体。目前已在全世界超过 69 个国家应用，但只有其 S- 对映异构体具有选择性 5-HT 重摄取抑制活性，因此对该异构体进一步的开发将可以减少用药总剂量。本品为高度选择性的 5-HT 重摄取抑制剂，其抑制 5-HT 重摄取能力是外消旋体西酞普兰 2 倍，是 R- 对映异构体的 100 倍，且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性。

    在许多欧洲国家、美国、加拿大等国对超过 2000 例重症抑郁患者进行的三期临床研究中，给予患者本品剂量为 10 mg.d -1 即有明显的抗抑郁活性，疗效与西酞普兰相似，强于其他的 SSRI 。而且，该药物的抗抑郁作用在疗效早期就有效，在开始治疗后的 1 周临床综合印象（ C lincal Global Impression ）标度及在用药 2 周内汉密尔吨（ Hamilton ）抑郁级别标度都有明显改善。在三期临床试验中本品耐受性良好， 10mg .d -1 因发生不良反应而中断治疗为 4.2%, 而要安慰剂组则为 2.5% 。

    2 、剂型改变： SSRI 类药物近年来并没有新药推出，但其中有好几种药的专利期均已临近期限，即将面临非专利药的竞争，所以各开发商又开发出其新的剂型，以延长专利期。

    3 、增加新适应症：研究发现 SSRI 类药物的适应症除抑郁外，还能治疗强迫症主神经性贪食症。帕罗西汀可用于治疗惊恐障碍和社交焦虑（恐怖）症。