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抗抑郁药天地 |
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氢溴酸西酞普兰(简称
" 西酞普兰 " ) 为消旋二环 phthalane 衍生物, 是新一代的抗抑郁药物, 其对 5-HT 再摄取抑制的相对选择性在同类药物中最高。
作为一种典型的高选择性 5- 羟色胺( 5-HT )再摄取抑制剂( SSRI ),是类属作用于中枢神经系统的抗抑郁药。西酞普兰
能有效抑制 5-HT 的再摄取, 具有肯定的抗抑郁作用,且起效迅速, 对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取作用很小, 不影响认知和精神运动性行为,尤其适用于躯体疾病伴发抑郁且需多种药物合用者,如中风后抑郁。近年来研究显示,它对焦虑症、惊恐障碍也有较好治疗效果,还可作为治疗慢性疼痛辅助药。西酞普兰的临床用药剂量为每日
20-60mg ,它被认为是最纯的 5- 羟色胺再摄取抑制剂,很少引起显著的药物相互作用,不良反应很少。 对毒蕈碱、组胺或 5-
羟色胺受体的亲和力很小或几乎没有。本品对内源性和非内源性抑郁的患者同样有效,且不影响心脏传导系统和血压,不损害患者的认知功能及精神运动,也不增强乙醇导致的抑郁作用。
服用该药后偶有以下副作用:咳嗽、恶心、口干、多汗、体重轻度减轻等,其它不良反应包括:头痛、失眠、呕吐、便秘、心率加快和过敏反应等。
西酞普兰于 1989年在丹麦首次批准上市,1990年~1996年依次在芬兰(1990)、瑞士(1991)、瑞典(1992)、英国(1995)、德国(1996)等63个国家上市,1998年7月17日美国FDA批准西酞普兰(Celexa)在美国上市,自上市至2000年,西酞普兰成为美国市场销售增长最快的抗抑郁药,1998年销售额为4000万美元,1999年上升为3.34亿美元,2000年达到7.37亿美元,列畅销药的第32位。
西酞普兰在美国的生产商为 Forest Laboratories,制剂为片剂,规格为20mg。1999年西酞普兰获准在中国市场销售,生产厂商为丹麦灵北药厂(Lundbeck),商品名为喜普妙(Cipramil),规格为20mg/片,每包装(14片)销售价格为165元人民币。
依地普仑是西酞普兰( Citalopram)的活性S-对映异构体,去除了无抗抑郁活性的
R-对映异构体。临床研究显示了依地普仑的疗效和耐受性好。其推荐剂量为一日10mg,而西酞普兰为一日40mg。此外,许多病人每日服用依地普仑10mg,治疗第1周或第2周后开始显著改善抑郁症状。
依地普仑 10mg在主要疗效上同西酞普兰40mg相似。 依地普仑获瑞典、瑞士、丹麦、比利时、英国、法国、爱尔兰和奥地利等欧洲国家许可,现已在瑞士、瑞典和英国上市,商品名为
Cipralex。
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